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KRAS靶向治疗方法Lumakras治疗肺癌,总生存期达12.5个月

【本文为疾病百科知识,仅供阅读】  2021-08-27  作者:铭医严选  

  随着靶向药物的问世,改变了肺癌的治疗模式,尤其是非小细胞肺癌,经过靶向治疗很多患者都获得了良好的预后。但有一类KRAS基因突变的非小细胞肺癌并不太能从现有的治疗方案中获益,医学界一直希望能有对应的靶向药能够改变这一困境。近日,全球初个靶向KRAS突变抗肿瘤药物LUMAKRAS™(Sotorasib)获得批准,用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

肺癌靶向药

图源:网络

  KRAS突变型非小细胞肺癌为什么难治

  KRAS基因对人类癌症影响较大,它就像是一个“开关”,在肿瘤细胞生长以及血管生成等过程的信号传导通路中起着至关重要的调控作用;正常的KRAS基因可以抑制肿瘤细胞生长,而突变的KRAS基因反而会持续刺激细胞生长打乱其生长规律,导致肿瘤的发生。

       由于KRAS基因结构无特征、近乎球形,无明显的结合位点,所以很难合成一种能靶向结合并抑制期活性的化合物。

  并且KRAS基因突变的非小细胞肺癌患者往往对化疗药物不敏感,使用培美曲塞、紫杉醇等一线药物联合铂类化疗的效果相比没有KRAS突变的患者要差一些。

  一来没有效果突出的靶向药,二来化疗的效果并不理想,所以KRAS突变的非小细胞肺癌属于治疗难度较大的肿瘤。

  LUMAKRAS全球初个KRAS靶向治疗方法

  在KRAS突变型非小细胞肺癌中,KRAS G12C是常见的驱动突变之一,在我国突变率约为2.8%-5%

  LUMAKRAS™(Sotorasib),是经过经40年研究后的初个KRAS G12C抑制剂。它是一种口服的小分子靶向药物,特异性较强,且不可逆的与KRAS G12C蛋白结合,能够干扰KRAS G12C 蛋白上GDP的解离,通过将KRAS G12C蛋白锁定在失活的GDP-bound状态,抑制KRAS介导的信号传导。

  LUMAKRAS™(Sotorasib)适用于治疗既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,目前美国FDA正在加速LUMAKRAS™的上市。

  LUMAKRAS治疗KRAS G12C突变肺癌疾病控制率达到81%

  一项II期CodeBreaK 100研究揭示了LUMAKRAS™的治疗的效果,该研究纳入了124名接受免疫治疗方法和/或化疗后病情进展的KRAS G12C突变阳性非小细胞肺癌患者。

  结果显示,LUMAKRAS™展现出了良好的效果和安全性,其中客观缓解率达到36%疾病控制率高达81%总生存期达到12.5个月、中位缓解持续时间11.1个月。而Lumakras常见的不良反应腹泻肌肉骨骼疼痛恶心乏力肝毒性咳嗽

  北京大学肿瘤医院赵军主任是我国治疗肺癌的权威专家,致力于肺癌的靶向治疗。他和他的团队研究后发现很多患者使用靶向药后,生存期已达将近13年,靶向治疗的精准治疗已经改变了肺癌治疗的格局。除此之外,赵军主任还推进了第三代EGFR靶向药奥菲替尼的临床研究,并成功解决了一二代耐药性的问题。赵军主任表示,靶向治疗已经在非小细胞肺癌治疗领域展现出了非常出色的成绩,LUMAKRAS的出现让KRAS G12C突变型非小细胞肺癌这类特殊患者看到了新的希望,可以说是具有里程碑意义的一款靶向药。铭医严选是国内专业的重疾全病程服务机构,能够帮助患者匹配适合其病情的北京、上海等地的知名三甲医院的权威专家,并提供专业分诊、指导完善检查、线上远程会诊等服务。想要了解肺癌前沿治疗方式或是需要预约赵军主任门诊可以拨打400-061-1600或是在线联系医学顾问,提交病例。


  参考来源:

  [1] FDA approves LUMAKRAS™ (Sotorasib), The First And Only Targeted Treatment For Patients With KRAS G12C-Mutated Locally Advanced Or Metastatic Non-Small Cell Lung Cance

  [2]Results From Phase 2 CodeBreaK 100 Show LUMAKRAS™ (sotorasib) Is The First And Only KRAS G12C Inhibitor With Overall Survival Data


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